拼音名:Gou Teng
英文名:Gambir Plant
别名:钓藤,吊藤,钩藤钩子,钓钩藤,双钩藤,鹰爪风,倒挂剌,莺爪风,嫩钩钩,金钩藤,挂钩藤,钩丁,倒挂金钩,钩耳。
中药钩藤为双子叶植物药茜草科植物钩藤或华钩藤及其同属多种植物的带钩枝条。春,秋采收带钩的嫩枝,剪去无钩的藤茎,晒干,或置锅内蒸后再晒干。
钩藤,常绿木质藤本,长可达10米。小枝四棱柱形,褐色,季净无毛。叶腋有成对或单生的钩,向下弯曲,先端尖,长约1.7~2厘米。叶对生;具短柄;叶片卵形,卵状长圆形或椭圆形,长5~12厘米,宽3~7厘米,先端渐尖,基部宽楔形,全缘,上面光亮,下面在脉腋内常有束毛,略呈粉白色,干后变褐红色;托叶2深裂,裂片条状钻形,长6~12毫米。头状花序单个腋生或为顶生的总状花序式排列,直径2~2.5厘米;总花梗纤细,长2~5厘米;花黄色,花冠合生,上部5裂,裂片外被粉状柔毛;雄蕊5;子房下位。蒴果倒卵形或椭圆形,被疏柔毛,有宿存萼。种子两端有翅。
华钩藤,本种与钩藤的区别在于:叶片无毛;托叶全缘,宽三角形至圆形,或有时顶端略微陷;萼裂片短于2毫米,线状长圆形;花和小蒴果近于无柄,花间小苞片存在。
大叶钩藤,本种与前两种睥区别在于:叶片大,革质;花萼裂片线状长圆形;花和小蒴果具柄,花间小苞片无。
钩藤:茎枝圆柱形或类方柱形,直径2~6毫米。表面红棕色至紫棕色或棕褐色,上有细纵纹,无毛。茎上具略突起的环节,对生两个向下弯曲的钩或仅一侧有钩,钩长1~2厘米,形如船铺,先端渐尖,基部稍圆。钩基部的枝上可见叶柄脱落后凹点及环状的托叶痕。体轻,质硬。横舅面外层棕红色,髓部淡棕色或淡黄色。气微,味淡。
华钩藤:茎枝方柱形,四角有棱,直径2~5毫米。表面黄绿色或黄棕色。钩长1.3~2.8厘米,弯曲成长钩状。钩基部枝上常留有半圆形反转或不反转的托叶,基部扁阔。体轻,质松。断面髓部白色。
大叶钩藤 茎枝方柱形,两侧有较深的纵沟,直径2~5毫米。表面灰棕色至浅棕色,被褐色毛,尤以节部及钩端明显。钩长1.7~3.5厘米,向内深弯几成半圆形,末端膨大成小球。断面髓部通常中空,偶有髓。均以质坚,色红褐或棕褐,有钩者为佳。
对心血管系统的作用:1.1.降压作用:钩藤煎剂,乙醇提取物,钩藤总碱和钩藤碱,无论对麻醉动物或不麻醉动物,正常动物或高血压动物,也不论静脉注射或灌胃给药均有降压作用。且无快速耐受现象。麻醉兔静脉注射钩藤煎剂2~3克/千克或麻醉犬静脉注射该煎剂0.05克/千克,均可使血压比原水平降低30~40%,持续3~4小时以上。麻醉猫静脉注射钧藤煎剂6.25克/千克,钩藤总碱盐酸盐20毫克/千克,钩藤碱盐酸盐20毫克/千克,血压均呈三相变化:先降压,随之很快回升,然后又下降,降压幅度分别为30~70%,13.9~23.2%和11.7~41.7%,维持3~4小时。但钩藤煎剂久煎则降压作用减弱,以煎20分钟以内为宜。钧藤乙醇提取物3克/千克的降压程度与煎剂2克/千克相似。猫静脉注射钩藤碱20毫克/千克或钩藤总碱20毫克/千克均有降压作用;大鼠灌胃钩藤总碱50毫克/千克.天20天或钩藤碱50毫克/千克.天15天,均有显着降压作用。用肾型高血压大鼠,分别灌胃钧藤煎剂8克/千克,钩藤总碱50毫克/千克和钩藤碱50毫克/千克,每日1次,连续15~20天,血压于第3~5天开始下降,第7~15天降至最低,平均降压分别为16.9毫米Hg,12毫米Hg和18毫米Hg;钩藤碱20毫克/千克,腹腔注射,可使大鼠当天血压下降,用药8天,平均降压24毫米Hg。麻醉犬12只,静脉恒速灌注钩藤总碱20毫克/千克后出现血压下降;心输出量先短暂增加继而略有减少;总外周血管阻力在降压初期明显降低;心率显着减慢;心搏量明显增加。钩藤总碱通过降低外周阻力(早期)和减少心输出量(后期)引起降压。
从钧藤碱对麻醉犬和猫心肌力学的影响中,采用dp/dt做为采用多指标综合分析,在测定dp/dt的同时,用应力计弓测定左室壁肌张力,作为一个心肌收缩力指标,并结合负荷依赖性小,反映收缩性能水平急性改变敏感的VcE类指标,观察钧藤碱对其心脏的肌力效应。静脉注射钩藤碱20毫克/千克后,显着降低LVP,dp/dtmax,LVMT,Vpm,和Vmax等心肌收缩性指标;钩藤碱可使心室内压下降,故TTI减小,表示心肌能量和O2的消耗减少,在心肌供应不足时可能具有保护意义。钩藤碱虽有明显的负性肌力作用并能减少O2,然而各项指标在药后15分钟左右趋于恢复,表明其抑制心肌收缩性能的作用是可逆的。该药降压作用除血管扩张,外周阻力降低外,部分与心肌收缩性能受抑也有关系。用离体兔胸主动脉条,探讨钩藤碱扩张血管的机理,并与异搏定相比较。两者可使K+和去甲肾上腺素所致的收缩张力下降,K+收缩的作用显着大于去甲肾上腺素,两药明显减弱去甲肾上腺素收缩反应中内Ca+释放部分,并使K+,去甲肾上腺素和Ca2+量一效曲线右移,最大反应压低,提示钧藤碱阻滞外Ca2+内流和内Ca2+释放,其特点与异搏定相似。钧藤的甲醇提取物给大鼠静脉注射0.1毫克/千克,也有强而持久的降压作用。
对血流动力学的影响:钩藤碱对清醒大鼠的血流动力学效应表明:LVSP,Vmax,dp/dtmax立即显着下降,其下降幅度分别为一7.8%,一15.9%和一23.2%,维持5,10,20分钟不等,然后逐渐恢复至药前水平,而LVSP至90分钟时显着高于给药前。SAP,DAP及MAP亦均立即显着下降,其中SAP下降的维持时间较后两项短,于30分钟时恢复,DAP在30分钟时亦虽略有回升,但至60分钟又低于正常,而MAP在观察内一直低于正常水平。从SAP和DAP下降的绝对值和百分率来看,DAP均大于SAP。LVEDP在刚给完药时明显上升,1分钟后又降至低于药前水平。HR立即显着下降,其最大变化值为一35.3%,在观察的90分钟内一直明显低于药前水平。LVP-(dp/dtmax)P-1LOOP明显缩小,以药后1分钟时最为明显,随后逐渐恢复正常。
镇静和抗惊厥作用:钧藤煎剂或醇提物0.1克/千克 腹腔注射,能抑制小鼠自发活动,维持3~4小时,并能对抗咖啡因所致动物自发活动增强,但即使剂量加大至2.5克/千克也不能增强戊巴比妥钠所致催眠作用,却能延迟大剂量戊巴比妥钠引起的动物死亡时间。剂量增至5~10克/千克,仍不能使动物翻正反射消失。钧藤钩和茎的煎剂1克/千克 腹腔注射,能使大鼠大脑皮层兴奋性降低,冲动总合能力减弱,部分大鼠阳性条件反射受影响,使反射时间延长。而对分化抑制和非条件反射却无明显的影响。
钧藤醇浸剂2克/千克皮下注射给药,对豚鼠的实验性癫闲病有防治作用,能制止癫闲发生,但停药3天又会复发。同时,还能防止豚鼠致癫闲区剪毛引起的暴殄。
对子宫平滑肌收缩反应的影响:平滑肌细胞的收缩反应必须在Ca2+的参与下激发收缩蛋白的活动方能实现。用高K+溶液使子宫平滑肌去极化,开放细胞膜上的电位依赖性Ca2+通道(PDC),促使Ca2+内流诱出子宫较长时间的收缩。异搏定(Verapamil)呈时间和剂量依赖性地松弛这种收缩反应,提示有抑制PDC,阻断Ca2+内流。钧藤碱亦具同样的效应,表明也可能抑制PDC。钩藤碱还能抑制催产素所致大鼠离体子宫的收缩,且随剂量的增大而增强,并被加入过量的CaCl2(2毫米)所对抗。
其它作用:钧藤碱能抑制离体和在位蛙心,兔心。并能抑制蛙和小鼠的呼吸和缩小瞳孔的作用。毛帽柱木碱和去氢毛帽柱木碱ia麻醉犬3~1000μg /只,有剂量依赖性的舒张后肢血管,其强度与罂粟碱相似。钩藤碱对乙酰胆碱或高钾去极化后Ca++诱发的结肠带收缩均产生剂量依赖性抑制作用,量效曲线显示,钩藤碱呈非竞争性拮抗CaCl2作用。钧藤碱具有显着抑制血小板聚集和抗血栓形成作用 对心肌电生理作用随剂量增加而增强。
小鼠1次腹腔注射之半数致死量:钩藤煎剂为29.0土0.8克/千克;钩藤总碱为 l44.2土3.1毫克/千克;钩藤碱为162.3毫克/千克;总碱口服为514.6土29.1毫克/千克。在亚急性毒性方面,家兔每日用钩藤煎剂灌胃2次,每次5克/千克(比治疗量大2.5倍),连服10天,无中毒症状。钩藤总碱50毫克/千克连续给药14天,不引起大鼠内脏的病理改变;剂量加倍,虽肝脏有轻度炎症变化,停药后即恢复正常;对饮食,体重及外观行为均无影响。
毒性:钩藤碱和钩藤总碱小鼠腹腔注射的半数致死量分别为162.3毫克/千克 与144.2毫克/千克,中毒时活动减少,全射无力;煎剂每日10克/千克分2次给兔灌服10天,钩藤总碱以50毫克/千克给大鼠灌胃14天,均未见毒性症状与内脏病理形态的变化;钩藤总碱按每公斤50毫克与100毫克分别给幼大鼠灌服二月,低剂量组对生长,发育,肝,肾功能及血象均无明显影响,而高剂组的致死动物的心,肝,肾均呈明显的病理变化,因此大剂量或长期服用时,应注意肝,肾功能的检查。
钩藤煎剂对小鼠腹腔注射的半数致死量为26.1±4.3克/千克或29.05±0.8克/千克。钩藤嫩枝煎剂则为35.2±5.4克/千克。钩藤总碱盐酸盐对小鼠灌胃和腹腔注射的半数致死量分别为514.6±29.1毫克/千克和144.2±3.1毫克/千克。钧藤碱对小鼠腹腔注射和皮下注射的半数致死量分别为162.3毫克/千克和165毫克/千克。
家兔灌胃钩藤煎剂5克/千克,每日2次,连续10天,无明显中毒症状。幼年大鼠灌胃钩藤总碱盐酸盐50毫克/千克(治疗剂量),每日1次,于14天后解剖观察,未见内脏法生病理形态改变。但剂量加倍时,肝脏出现轻度炎性改变,停药后可很快恢复。断乳大鼠灌胃钧藤总碱盐酸盐50~100毫克/千克,每日1次,连续2月,停药后再观察1月,小剂量(50毫克/千克)对动物生长,发育,肝,肾功能及血象均无明显影响,病理检查仅见肾脏轻度营养性障碍。大剂量(100毫克/千克)则可使动物致死。死亡的动物心,肝,肾均有明显的病变。
钩藤茎横切面,类圆形。皮层,韧皮部及木部之比约为1:1:3。表皮细胞1列,外被略弯曲的角质层。皮层薄壁细胞含棕色内含物。中柱鞘纤维排列成断续环带。韧皮部纤维单个或成群散在,较中柱鞘纤维小,微木化。木质部导管常数个径向相连,皮层及韧皮薄壁细胞含草酸钙砂晶及少数簇晶。钩藤薄壁细胞含淀粉粒,单粒直径约4μm,复粒由2~6个分粒组成,直径约7μm。
华钩藤茎横切面,四棱形,皮层,韧皮部及木质部之比为1:2:1:2.4。表皮细胞具中间略隆起的角质层。
大叶钩藤茎横切面,四方形,两侧中间向内凹呈弧形突起。皮层,韧皮部及木质部之比为1:1:3.7。表皮具角质细纹理,单细胞非腺毛。长50~65μm。表面具疣状突起;多细胞非腺毛,长70~875μm,常有螺状纹理。髓部中空。
薄层色谱:取钩藤粉末1克,浓氨水浸润,以苯提取,回收溶剂,残渣用苯-乙酸乙酯(2:5)溶解,作为供试品溶液。以钩藤碱,异钩藤碱,毛钩藤碱,翅果定碱对照品,用无水乙醇配制成各含0.2毫克/ml溶液为对照品溶液。分别吸取供试品溶液和对照品溶液点于同一高效薄层板(HSGF254板)上,以环已烷-乙醚-甲醇-乙酸乙酯(8:1:1:0.1)展开,晾干后,紫外类下观察,样品色谱在与对照品相应位置处显相同的褐色暗斑。
甘苦;微寒;归肝;心经。
清热平肝;熄风止痉。主治小儿惊风;夜啼;热盛动风;子痫;肝阳眩晕;肝火头胀痛。
内服:煎汤6~30克。不宜久煎;或入散剂。
《中华本草》